Hioscinamina

La hioscinamina es un alcaloide tropánico y el levo-isómero de la atropina. Es el metabolito secundario encontrado en ciertas plantas de la familia Solananceae, incluyendo la hierba loca (Hyoscyamus niger), Mandrake (Mandragora officinarum), Toloache (Datura ferox).


USOS
La hiosciamina es usada para el alivio sintomático de varios trastornos gastrointestinales, incluyendo espasmos, úlceras pépticas, el síndrome del intestino irritable, pancreatitis, cólicos y cistitis. También ha sido usado para aliviar ciertas cardiopatías, el control de ciertos síntomas de la enfermedad de Parkinson, así como el control de las secreciones respiratorias en los cuidados paliativos.

EFECTOS ADVERSOS
Algunos de los efectos secundarios incluyen resequedad en la boca y garganta, visión borrosa, agitación, mareos, arritmias, sofocos y desmayo.[2] Una sobredosis puede causar dolor de cabeza, vómitos y síntomas del sistema nervioso central como diarrea, desorientación, alucinaciones, euforia, expresiones afectivas inapropiadas, pérdida de la memoria a corto plazo y posible coma en casos extremos. La aparición de estos síntomas debe ser consultada con un profesional de la salud especializado.

FARMACOLOGÍA
La hiosciamina es un anticolinérgico, específicamente del tipo antimuscarínico, pues bloquea la acción del neurotransmisor acetilcolina a nivel de los receptores muscarínicos. Por ello, sus acciones se oponen a la de la acetilcolina, en las terminaciones del sistema nervioso parasimpático del músculo liso, glándulas secretoras y en el SNC. Sus acciones aumentan el gasto cardíaco, disminuye la secreción de las glándulas y antagoniza a la serotonina. A dosis terapéuticas, la hiosciamina tiene el 98% del poder anticolinérgico de la atropina y de la otra droga derivada de la belladona, la escopolamina y el 92% de la potencia antimuscarínica de la atropina.

Nombre (IUPAC) sistemático


(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il) 3-hidroxi-2-fenil-propanoato

Identificadores

Número CAS 101-31-5
Código ATC A03BA03
PubChem 3661
DrugBank APRD00607

Datos químicos

Fórmula C17H23NO3
Peso mol. 289.375 g/mol

Farmacocinética

Unión proteica 50% in vitro
Metabolismo Hepática
Vida media 3-5 horas
Excreción Orina

Consideraciones terapéuticas

Vías de adm. Oral, inyección

Aripiprazol

 Aripiprazol, (producido por Otsuka Pharmaceutical Co. y comercializado como Abilify por Bristol Myers Squibb) fue aprobado por la FDA el 15 de noviembre de 2002 para el tratamiento de la esquizofrenia, el sexto antipsicótico atípico que consiguió este estatus. Recientemente también recibió la aprobación de la FDA para el tratamiento de la fase maníaca aguda y episodios mixtos asociados con el trastorno bipolar, así como el tratamiento de la depresión clínica. El aripiprazol fue desarrollado por Otsuka en Japón; en Estados Unidos Otsuka América comercializa el fármaco junto con Bristol Myers Squibb.


FARMACOLOGÍA
 El mecanismo de acción de aripiprazol es diferente de los de otros antipsicóticos atípicos (p.ej. clozapina, olanzapina, quetiapina, ziprasidona y risperidona). El aripiprazol parece ejercer sus efectos antipsicóticos en principio por agonismo parcial del receptor D2, del que se ha visto que modula la actividad dopaminérgica en áreas donde la actividad de la dopamina se puede incrementar o disminuir, como las áreas mesolímbica y mesocortical del cerebro esquizofrénico, respectivamente. Además de su acción agonista parcial del receptor D2, el aripiprazol también es un agonista parcial del receptor 5-HT1A y como otros antipsicóticos atípicos muestra un perfil antagonista del receptor 5-HT2A. El aripiprazol tiene una moderada afinidad por los receptores alfa-adrenérgicos de las histaminas y ninguna afinidad apreciable por los receptores colinérgicos muscarínicos.

FARMACOCINÉTICA
 Aripriprazol presenta una cinética lineal y tiene una semivida de eliminación de aproximadamente 75 horas. La concentración en plasma en estado estacionario se logra en unos 14 días. Cmax se adquiere entre 3-5 horas tras la dosificación oral. La biodisponibilidad de las tabletas orales es del 90% y el fármaco sufre una amplia metabolización hepática (deshidrogenación, hidroxilación y N-dealquilación). Su metabolito principal activo es el dehidro-aripiprazol, cuya semivida de de eliminación es de unas 94 horas. El fármaco de administración parenteral se excreta solo en trazas, y sus metabolitos, activos o no, se excretan por vía fecal y orina.
 El aripiprazol se metaboliza por el citocromo P450 isoenzima 3A4 y 2D6. Debido a esto, la coadministración de aripiprazol con medicaciones que puedan potenciarlo (p.ej. paroxetina, fluoxetina) o inhibirlo (ej: carbamazepina) pueden aumentar o disminuir las concentraciones plasmáticas del aripiprazol. El dehidroaripiprazol se acumula típicamente en una proporción del 40% de la concentración de aripiprazol.

USO
 El aripripazol está asociado según los expertos, con una eficacia de largo plazo y menores recaídas, que las drogas clásicas. La droga se ha mostrado tan efectiva como el haloperidol combatiendo los síntomas positivos de la enfermedad, pero parece ser más eficaz aliviando los síntomas negativos como el aislamiento social y causando menos efectos adversos extrapiramidales.
 No se la ha asociado con la prolongación del QT, un efecto sobre el ritmo cardíaco que ha sido observado con la ziprasidona. Los efectos secundarios más comunes son: náuseas y sedación.
 En abril de 2008, la Comisión Europea autorizó su uso de para el tratamiento y prevención de episodios maníacos moderados o severos en pacientes con trastorno bipolar I, después de que el Comité de Productos y Medicamentos para Uso Humano (CHMP) emitiera su opinión positiva en febrero. Esta autorización se basa en los resultados de ocho ensayos clínicos, en fase III aleatorizados en los que participaron más de 2.400 personas y que confirmaron la eficacia, seguridad y tolerabilidad de aripiprazol en este tipo de episodios maníacos moderados y graves de trastorno bipolar de tipo I.

FORMAS DE DOSIFICACIÓN
 El aripiprazol está disponible en tabletas de 2, 5, 10, 15, 20 y 30 mg. El aripiprazol también está disponible en tabletas orodispensables de 10 y 15 mg, en soluciones de 1 mg/1 ml e inyecciones de 7,5 mg/ml (para efecto rápido).

ADVERTENCIAS SOBRE MEDICAMENTOS CON NOMBRES SIMILARES
 El sufijo '-prazol hace que se asocie incorrectamente el fármaco con inhibidores de la bomba de protones (como omeprazol, pantoprazol y lansoprazol), que se usan para tratar la úlcera péptica. No obstante, aripiprazol es un tipo de fármaco completamente diferente y puede producir efectos secundarios innecesarios si se prescribe para la úlcera péptica.