Quetiapina

 La Quetiapina comercializada por AstraZeneca bajo la marca Seroquel, pertenece a una serie de neurolépticos conocidos como antipsicóticos atípicos, que en las últimas décadas se han convertido en alternativas cada vez más populares a antipsicóticos típicos como el haloperidol.

USOS
La quetiapina está indicada para el tratamiento de la esquizofrenia, en cuyo caso se utilizan altas dosis del medicamento, esta siendo utilizado para el Trastorno Límite de Personalidad, así como para el tratamiento de episodios maniacos agudos asociados con el trastorno bipolar tipo I y como monoterapia o como terapia combinada con el litio o divalproex. La Quetiapina fue aprobada inicialmente para el tratamiento de la esquizofrenia por la FDA en 1997. En 2004 fue aprobado para su segunda indicación para los síntomas asociados con la manía en el tratamiento del trastorno bipolar. Se ha efectuado una controvertida promoción de la quetiapina dirigida a padres de adolescentes con conducta inestable e irritable en revistas como "Parade" y "TV guide". También se usa a veces, fuera de indiciación (off-label) para tratar como agente amplificador de la medicación prescrita para el trastorno obsesivo-compulsivo, Trastorno por estrés postraumático,Síndrome de las piernas inquietas, autismo, alcoholismo y Síndrome de Tourette y también se ha empleado por facultativos como sedante para pacientes con trastornos del sueño o de ansiedad.
 En 2005 el "New England Journal of Medicine" mostró que la quetiapina y otros antipsicóticos atípicos no eran más eficaces que la perfenacina (Trilifon), un antipsicótico típico, en el tratamiento de la esquizofrenia. No obstante, fue respondido por un ensayo CATIE, auspiciado por AstraZeneca y otras importantes compañías fabricantes, contradiciendo este estudio en ciertos aspectos.
 Un artículo publicado en 2005 en el British Medical Journal mostró que la quetiapina era ineficaz para reducir la agitación entre los pacientes de Alzheimer, cuyo consumo entonces constituía el 29% de las ventas. de hecho, se encontró que la quetiapina empeoraba las funciones cognitivas en pacientes ancianos con demencia.

 El NIH recomendó que no se usara la quetiapina y casi todas las otros fármacos psicotrópicos (lo que incluye todos los antipsicóticos atípicos, la mayoría de los antidepresivos y todas las benzodiacepinas) en pacientes menores de 18 años, observando que los adolescentes tomaban la quetiapina "pensando o planeando hacerse daño o suicidarse".

 La patente de Seroquel caduca en septiembre de 2011, lo que permitirá a otras compañías fabricar genéricos equivalentes.

FARMACOLOGÍA
Se piensa que la quetiapina ejerce su efecto antipsicótico en parte a través de su actividad como antagonista de los receptores de la serotonina y dopamina, específicamente los D2 de la dopamina, el adrenoreceptor alfa-1 y alfa-2 y los receptores de la serotonina 5-HT2 Exploraciones PET en serie, evaluado la ocupancia los receptores D2 por la quetiapina mostraron que se disocian rápidamente de estos. Teóricamente, esto permite a las fuentes fisiológicas normates de dopamina ejecutar sus efectos normales en áreas como el nigroestriado y las vías tuberoinfundibulares, minimizando de este modo el riesgo de efectos secundarios como pseudopárkinson y elevaciones de la prolactina.
 La quetiapina también ha mostrado un efecto antagonista sobre el receptor H1 de la histamina. Se piensa que esto es el responsable de los efectos sedantes del fármaco.


FICHA
Nombre (IUPAC) sistemático
2-(2-(4-dibenzo[b,f][1,4]tiazepina- 11-yl-1-piperazinil)etoxi)etanol
Identificadores: Número CAS 111974-69-7
Código ATC N05AH04
PubChem 5002
DrugBank APRD00675
Datos químicos:
Fórmula C21H25N3O2S1
Peso mol. 383.5099 g/mol
Farmacocinética:
Biodisponibilidad 9%
Metabolismo Hepático
Vida media 6 horas
Excreción Renal